Transdermal ve Dermal Terapötik Sistemlerde İlaç Geçişini Artırma Stratejileri: Geleneksel Derleme


Özcan K., İlbasmış S.

Literatür Eczacılık Bilimleri Dergisi, cilt.12, sa.3, ss.229-241, 2023 (Hakemli Dergi)

  • Yayın Türü: Makale / Derleme
  • Cilt numarası: 12 Sayı: 3
  • Basım Tarihi: 2023
  • Dergi Adı: Literatür Eczacılık Bilimleri Dergisi
  • Derginin Tarandığı İndeksler: TR DİZİN (ULAKBİM)
  • Sayfa Sayıları: ss.229-241
  • Karadeniz Teknik Üniversitesi Adresli: Evet

Özet

Transdermal ve dermal terapötik sistemlerin diğer ilaç uygulama yollarına göre birçok avantajı bulunmaktadır. Transdermal yol, ilaçların oral yoldan verildiğinde ilk geçiş etkisi gibi mide-bağırsak sisteminde ortaya çıkabilecek sakıncaları önleyebilir, böylece ilaçların biyoyararlanımı artırır. Subkütan enjeksiyona göre daha düşük enfeksiyon riski ve maliyeti vardır. Hasta uyuncu daha yüksektir. Dermal uygulama ise ağrı ve sistemik yan etkileri en aza indirmesi ve kullanım kolaylığı gibi avantajlara sahiptir. Deriden ilaç geçişi hücre içi, hücreler arası, transapendageal ve gözenek yolu ile difüzyonla gerçekleşmektedir. Transdermal ve dermal sistemlerde karşılaşılan en büyük zorluklardan biri, ilaçların deriden geçişlerinin yeterli düzeyde olmamasıdır. Epidermisin en üst katmanı olan stratum korneum (SK), ilaç geçişine karşı engel özelliği göstermektedir. SK'nin hücre dışı lipid ile zenginleştirilmiş matrisi hidrofilik ilaçların geçişini sınırlamakta, lipofilik ilaçların ise birikip yavaşça salınmasına sebep olabilmektedir. Bu durum aktif bileşenlerin biyoyararlanımını düşürmektedir. İlaç taşıyıcı sistemlerin sağladığı avantajlardan faydalanarak, SK'nin engel işlevini aşmak için çeşitli aktif ve pasif yöntemler geniş çapta incelenmiştir. Bu derleme makalede de transdermal ve dermal terapötik sistemlerde ilaç geçişini artırma yöntemleri incelenmiştir. Birinci nesil transdermal ve dermal ilaç taşıyıcı sistemlerde ilaç geçişi çok sınırlıdır. Esas olarak ikinci nesil yöntemlerde ilaç geçişinin artırılması hedeflenmektedir. Bu kapsamda; ilaç-ilaç etkileşimi, SK modifikasyonu, ilaç taşıyıcı sistemler, enerji odaklı sistemler ve SK'nin atlatılması yöntemlerini içermektedir. İkincil nesildeki yöntemlerin birleştirilmesi ise üçüncü nesli oluşturmaktadır. Bu tür yenilikçi yaklaşımlar uygulanan ilaçları doz, maliyet ve terapötik etkinlik açısından daha avantajlı hâle getirebilir. Bu makale kapsamında özellikle ikinci nesil başlığı altında yer alan yöntemler özetlenerek, incelenmiştir.